Die liposomale Lösung

Im Allgemeinen ist der orale Weg der bevorzugte Medikamentenweg, da er der natürlichste und bequemste Weg für den Patienten ist.

Allerdings hat er auch einige Nachteile. Einige Moleküle sind in dieser Form nicht sehr stabil und werden durch das saure Milieu des Magens und unter dem Einfluss der vielen im Verdauungstrakt vorhandenen Enzyme schnell abgebaut. Andere Moleküle sind in einem wässrigen Medium sehr schwer löslich und/oder für biologische Membranen schlecht durchlässig und werden daher von der Darmschleimhaut schlecht aufgenommen. Schließlich ist die Wirkung der ersten Passage durch die Leber ein Phänomen der Verstoffwechslung eines Medikaments, das zur Verringerung des Anteils des Wirkstoffs führt, um den allgemeinen Blutkreislauf und damit den Wirkungsort auf der Ebene der Organe zu erreichen.

Eine interessante Alternative ist die Erfassung des Wirkstoffs in einem Partikelvektor mit einer Größe zwischen mehreren zehn Nanometern und einigen hundert Mikron. Dieser Vektor wird in einer geeigneten Flüssigkeit dispergiert und oral verabreicht.

Er erfüllt mehrere Rollen:

• schützt das aktive Molekül vor Schäden im Magen-Darm-Trakt, indem es von der Umgebung des Magens isoliert wird, wo es vor der Aufnahme passieren muss.
• Erhöht die Auflösungsrate des Wirkstoffs, indem er in eine feine Form gebracht wird.
• fördert die Aufnahme des Wirkstoffs durch die Darmschleimhaut.

Er muss aus biokompatiblen Materialien bestehen, die keine toxischen, immunogenen oder entzündlichen Reaktionen hervorrufen und vom Körper schnell entfernt werden, um eine Ansammlung zu verhindern, die langfristig toxisch sein könnte.

Liposomen sind derzeit ein wertvoller Vektor, da sie aus Phospholipiden bestehen, einer Fettart, die die Hauptstrukturkomponente unserer Zellmembranen darstellt.

Liposomen:

Das Wort Liposom, oder Lipidkörper, kommt von zwei griechischen Wörtern: Lipos (Fett) und Somos (Körper).

Liposomen wurden erstmals 1965 von Alec Bangham nachgewiesen.

Liposomen sind kugelförmige Vesikel mit einem Durchmesser von mehreren zehn bis mehreren tausend nm. Diese Vesikel bestehen aus einer oder mehreren Lipiddoppelschichten, die es ermöglichen, ein intravesikuläres Medium von einem externen Medium zu trennen.

Phospholipide bestehen aus einem hydrophilen Polarkopf und einem hydrophoben Schwanz. In einem wässrigen Medium neigen solche Moleküle dazu, sich so zu organisieren, dass ihr hydrophiler Kopf an die Flüssigkeit gelangt und ihre hydrophoben Fettsäureenden verschwinden. Diese Selbstorganisation führt zu einer geschlossenen und kugelförmigen Struktur, deren Zentrum hohl und wässrig ist, umgeben von einer lipiddoppelschichtigen Membran.

Sie ist die Grundlage für lebende Strukturen, die immer von einer Zellmembran organisiert sind, die das Innere der Zelle von der äußeren Umgebung trennt.

Das Liposom kann sich auch verformen, abflachen und so die Räume zwischen den Zellen durchqueren. Aufgrund der Zusammensetzung seiner Wand, die der von Zellmembranen sehr nahe kommt, kann das Liposom mit ihm verschmelzen und das in der Zelle enthaltene Produkt freisetzen.

Heute werden Liposomen daher als Strukturen eingesetzt, die Medikamente, Nährstoffe und Kosmetika verkapseln und direkt zu Zellen und Geweben transportieren, um deren Absorption zu verbessern.