Des solution liposomale

En général, la voie orale est la voie privilégiée d’administration des médicaments car elle est la plus naturelle et la plus confortable pour la patient. Toutefois, elle présente parfois certains inconvénients. Certaines molécules sont peu stables en milieu physiologique et sont rapidement dégradées par l’environnement acide de l’estomac ainsi que sous l’action des nombreuses enzymes présentes tout au long du tractus digestif. D’autres molécules sont très peu solubles en milieu aqueux et/ou peu perméables vis-à-vis des membranes biologiques et sont donc mal absorbées au niveau de la muqueuse intestinale. Enfin, l’effet de premier passage hépatique est un phénomène de métabolisation d’un médicament qui conduit à diminuer la fraction de substance active à atteindre la circulation sanguine générale et donc le site d’action au niveau des organes. 

Une alternative intéressante est de piéger le principe actif au sein d’un vecteur particulaire dont la taille est comprise entre quelques dizaines de nanomètres et quelques centaines de microns. Ce vecteur est dispersé dans un liquide adéquat et administré par voie orale. 

Il remplit plusieurs rôles :

• assurer la protection de la molécule active vis-à-vis des dégradations dans le tractus gastro-intestinal en l’isolant des milieux biologiques traversés.
• augmenter la vitesse de dissolution du principe actif en le présentant sous une forme finement dispersée.
• favoriser l’absorption du principe actif à travers la muqueuse intestinale.

Il doit être composé de matériaux biocompatibles n’entraînant aucune réaction toxique, immunogène ou inflammatoire et doit être rapidement éliminé par l’organisme afin d’éviter toute accumulation qui pourrait être toxique à long terme.

Les liposomes représentent actuellement un vecteur for intéressant car ils sont constitués de phospholipides, un type de gras qui représente la composante structurelle majeure de nos membranes cellulaires.

Les liposomes :

Le mot liposome, ou corps lipidique, provient de deux mots grecs : lipos (graisse) et somos (corps).

Les liposomes ont été mis en évidence pour la première fois par Alec Bangham en 1965. 

Les liposomes sont des vésicules sphériques de quelques dizaines à quelques milliers de nm de diamètre. Ces vésicules sont composées d’une ou de plusieurs bicouches lipidiques qui permet(tent) de séparer un milieu intravésiculaire d’un milieu extérieur.

Les phospholipides sont composés d’une tête polaire hydrophile et d’une queue hydrophobe. En milieu aqueux, de telles molécules tendent à s’organiser de telle sorte que leur tête hydrophile va en direction du liquide et que les terminaisons d’acides gras hydrophobe s’en éloignent. Cette auto-organisation résulte en une structure fermée et sphérique, dont le centre est creux et aqueux, entouré d’une membrane à bicouche lipidique. 

C’est la base des structures vivantes, qui s’organisent toujours à partir d’une membrane cellulaire séparant l’intérieur de la cellule du milieu extérieur.

C’est la base des structures vivantes, qui s’organisent toujours à partir d’une membrane cellulaire séparant l’intérieur de la cellule du milieu extérieur. 

Le liposome peut également se déformer, s’aplatir et de ce fait passer à travers les espaces situés entre les cellules. Étant donné la composition de sa paroi, très proche de celle des membranes cellulaires, le liposome est capable de fusionner avec celles-ci libérant ainsi le produit qu’il contient dans la cellule.

De nos jours, les liposomes sont donc utilisés comme structures qui encapsulent et transportent des médicaments, des nutriments et des agents cosmétiques directement aux cellules et tissus pour en améliorer la prise et l’absorption.